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人体内酶促反应和非酶促反应时可能产生自由基，自由基与衰老有着密切的联系，自由基会导致细胞结构的破坏从而影响机体的衰老。褪黑素通过清除自由基，抗氧化和抑制脂质的过氧反应保护细胞结构，防止DNA损伤，降低体内过氧化物的含量。从而达到延缓人体衰老的效果。

褪黑素通过对内分泌系统的调节而起到改善睡眠的作用，能缩短睡前觉醒时间和入睡时间，改善睡眠质量，睡眠中觉醒次数明显减少，浅睡阶段延长，次日早晨唤醒阈值下降，有较强的调整时差功能。而且催眠效果比较理想，毒性极少，只要不长期大量服用几乎没什么副作用。

褪黑激素对137Cs的γ射线(150cGy)所造成的人体外周淋巴细胞染色体损伤有明显的保护作用，且呈剂量-效应关系。对自由基产生的物理和化学致突变性和致癌性有拮抗作用。另外，褪黑激素对自力霉素C引起的致突变性也有保护作用。褪黑激素能降低化学致癌物(黄樟素)诱发的DNA加成物的形成，防止DNA损伤。褪黑激素通过骨髓T-细胞促进内源性粒性白细胞、巨噬细胞促进积聚因子的产生，可作为肿瘤的辅助治疗。

褪黑素与机体免疫功能密切相关，褪黑素合成抑制与人体体液和细胞免疫效应降低有关。大量试验标明，对黑素可以提高机体的免疫功能，包括增加胸腺的重量，提高淋巴细胞的增殖反应，激活Th细胞释放白细胞介素和干扰素进而提高NK细胞和其它免疫成分的活性。褪黑素还可能通过其它内分泌系统，如丘脑-垂体-肾上腺等发挥免疫调节作用。

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